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作用/病気 発表時期 in vitro/in vivo 動物モデル/細胞株 作用・結果のメカニズム 英文
抗酸化作用  1996-Feb in vivo ウィスターネズミ 抗酸化作用と毛細血管保護作用 1

 

 2000-May in vivo ウィスターネズミ 抗酸化作用 2
 1995-Oct in vivo ウィスターネズミ チオバルビツール酸との反応による肝臓および血清の脂質過酸化の減少 3
 2003-Mar in vitro ウィスターネズミ 皮質細胞の酸化性神経損傷を抑制し、脂質過酸化を抑制する 4
  in vitro ヒト RPE (ARPE-19) 細胞 Nrf2 の核への移行と mRNA およびタンパク質発現の活性化を介して、 H 2 O 2誘発ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ切断を阻害する 5
抗炎症作用  2005-Nov in vivo ウィスターネズミ NF-κBの活性化を調節し、白血球の浸潤と脳内のCOX-2およびiNOSの発現を阻害し、Mac-1およびICAM-1の発現を防止する 6
 2018-Nov in vitro/in vivo C57BL/6 マウスとマウス単球細胞株 RAW264.7 NF-κB 活性化、C-Fos およびマイトジェンによるプロテインキナーゼ活性化を抑制し、Trap、カテプシン K、Mmp-9、Nfatc1、C-Fos、Rank などの破骨細胞特異的遺伝子の発現を低下させます。卵巣摘出による骨量減少を改善することで破骨細胞の活動を抑制し、血清中のインターロイキン-6、インターロイキン-1β、壊死因子-α、RANKLのレベルを低下させる 7
 2018-Dec in vitro/in vivo RAW264.7 細胞と C57/BL6 マウス RANKL 誘導遺伝子発現、酒石酸耐性酸性ホスファターゼ、活性化 T 細胞 1 およびカテプシン K のマトリックスメタロプロテイナーゼ 核因子、および F-アクチンリング形成を抑制する 8
 2019-Jun in vitro ラット好塩基性白血病 (RBL)-2H3 細胞とヒトマスト細胞株 骨髄由来肥満細胞における脱顆粒、ロイコトリエン C4 (LTC4) の生成、インタールキン 6 (IL-6) の産生、シクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) の発現を阻害し、RBL-2H3 および HMC- 1 Akt/IKK/NF-κB および MAPK/cPLA2 シグナル経路を介した細胞の活性化 9
 2019-Sep in vitro BV2細胞株 Nrf2/HO-1シグナル伝達経路の活性化に伴うpAMPKレベルのアップレギュレーションによる、CPF誘発性のBV2細胞毒性に対する保護機構 10
肝保護作用  2010-Feb in vitro ヒト肝癌細胞 JFH-1 ウイルス誘発性の酸化ストレスをブロックする 11
 2018-Apr in vitro HepG2細胞 マウスのコンカナバリン A 誘発肝損傷を防止し、カスパーゼおよび NF-κB 経路の制御を通じて TNF-α/ActD 誘発アポトーシスも阻害する 12
  in vivo C57BL/6 マウス アセトアミノフェンに対する肝保護活性は、TNF-α、IL-6、Baxの下方制御、およびNrf2、SOD2、Bcl-2、およびプロカスパーゼ-3のmRNA発現の増加を通じて肝損傷を誘発する 13
アルツハイマー病  2016-Dec in vitro N2a Swe セル SIRT1 の上方制御を介した P-JAK2/P-STAT3 共役 NF-κB 結合 BACE1 発現の下方制御による、Aβ および C99 レベルの増加の減衰とアミロイド生成の阻害 14
 2017-Apr in vivo Tg-SwDI マウス アミロイドβオリゴマーの形成をブロックし、血管の完全性と記憶を回復します。 15
 2019-Apr in vivo Tg-SwDI マウス 脳血流を増加させ、脳からアミロイドβを除去し、ApoE-ERK1/2-アミロイドβ前駆体タンパク質軸の抑制を通じて認知機能障害を抑制する 16
 2020-Jan in vitro/in vivo HT22細胞、BV-2ミクログリア細胞およびスイスマウス オキシトーシス、フェロトーシス、ATP 枯渇に対する神経保護効果、および LPS 誘発性の神経炎症の軽減 17
抗血管新生作用  2015-Sep in vitro ヒト臍帯静脈内皮細胞 (HUVEC) 新しい血管や分枝の形成を阻害することによる抗血管新生作用 18
血糖上昇抑制  2018-Sep in vivo アルビノラット α-アミラーゼに対する阻害作用と、抗炎症作用および抗酸化作用/食後高血糖の調節作用 19
 2020-May in vivo スプラーグ・ドーリー (SD) ラット α-グルコシダーゼ、α-アミラーゼ、膵リパーゼに対する阻害作用 20
グルコース恒常性  2020-Dec in vitro/invivo 自然発症高血圧(SHR)ラット、ウィスター京都(WKY)ラットおよびラット腎尿細管上皮細胞株 NRK-52E PI3K/AKT の下流グルコース代謝経路に関連するタンパク質レベルを増加させ、RAAS および炎症反応を阻害してグルコース恒常性を維する 21
糖尿病性網膜症  2019-Mar in vivo アルビノウィスターラット 活性酸素種、IL-1b、TNF-αの生成を抑制する 22
白内障予防  2020-May in vivo ウィスターネズミ 酸化ストレスの状態を軽減し、p38 MAPK、ERK 1/2、およびアルドースリダクターゼのレベルの阻害を引き起こす 23
心臓血管  1992-Jan in vivo ウィスター系ラット 血清および肝臓の正常な脂質プロファイル、および糞便中の脂質排泄を維持する 24
 2000-Dec in vitro HepG2細胞 HMG-CoA レダクターゼ活性の低下と細胞のコレステロールエステル化、トリアシルグリセロールとリン脂質の合成の抑制とともにコレステロール合成を阻害し、apoB と apoA-I の分泌の増減を介して肝臓の脂質合成を減少させる 25
 2018-Dec in vitro/ex vivo BDIX ラット胎児心臓組織由来 H9c2 細胞および Sprague-Dawley (SD) ラット 特定のタンパク質発現レベルを調節することにより、PI3K/Akt経路を介して酸化ストレスおよび小胞体ストレス誘発性のアポトーシスを阻害し、小胞体ストレスの発症を遅延させる 26
 2019-Jan in vitro/ex vivo スプラーグ・ドーリー (SD) ラット 心室機能の回復、SOD、GSH-PXのレベル、Bcl2などの抗アポトーシスタンパク質の上方制御、アポトーシス促進タンパク質(Bax、Cyt-c、カスパーゼ3および9)の下方制御、アポトーシスの阻害を改善する 27
抗菌性  2015-Mar in vitro/in silico 大腸菌VL-613、表皮ブドウ球菌ATCC 14990、緑膿菌98、M. ルテウスАТСС 10240、ミクロコッカス ルテウス (リソデイクティクス) АТСС 4698 Mtb DNA ジャイレースおよびイソロイシル-tRNA シンテターゼの活性アミノ酸との相互作用 28
抗乾癬薬  2020-Mar in vitro/in vivo ヒト不死角化細胞 (Hacat) 細胞株と BALB/C マウス T-bet、GATA-3、RORγt などのいくつかの転写因子の阻害、Notch1 および Jak2/Stat3 シグナル経路の阻害を通じて、LPS 誘導性の異常増殖を阻害し、Th 細胞の分化を調節する 29
抗高尿酸血症  2017-Jan in vitro/in vivo ML12細胞とICRマウス 血清および肝臓の尿酸値を抑制し、肝臓のキサンチンオキシダーゼ活性も抑制する 30
肺疾患  2019-Mar in vivo アルビノウィスターラット シスプラチン誘発性の肺毒性を抑制する 31
遺伝毒性  2008-Aug in vivo C57BL/6 マウス DNAの損傷や染色体異常を防ぎます。抗線維化効果 32
抗ウィルス薬  2020-Nov in silico SARS-CoV-2 の主要プロテアーゼ (Mpro) の阻害剤 33
抗真菌剤  2010-Nov in vitro マンゴー ( Mangifera indica L.) の葉から単離されたフラボノイドの抗真菌活性 34

(Sunil, Baojun Xu,Phytochemistry,166, October 2019)より作成

タキシフォリンの抗腫瘍作用

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がんモデル in vitro/in vivo 細胞株・動物モデル 用量 作用・結果のメカニズム 文献
in vivo スプラーグ・ドーリー (SD) ラット 10、20、および40 mg/kg 腹腔内投与 LXR、HMG-CoAR との相互作用を通じて代謝を変化させ、制御されない細胞増殖を阻害する 1
in vitro/in vivo ヒト乳がん細胞株 MDA-MB-231、Balb/c マウス乳がん細胞株 4 T1 および Balb/c マウス マウスには100 mg/kg、細胞には10、30、100 μMを経口投与 がん細胞の増殖、移動を阻害し、EMT プロセスを防止し、間葉マーカーの発現を減少させ、MET を促進し、β-カテニンのタンパク質と mRNA の発現を減少させる。原発腫瘍の増殖を抑制し、肺転移を防ぐ 2
スプラーグドーリーネズミ 10、20、および 40 mg/kg 腹腔内投与 AhR シグナル伝達経路の阻害による CYP1A1 および CYP1B1 の発現の下方制御 3
in vitro/in vivo A549 細胞および H1975 細胞、および A549 異種移植片 BALB/c マウス マウスの場合は 1 mg/kg、細胞の場合は 0、25、50、100 μM SOX2 および OCT4 のタンパク質発現を下方制御することによるステムネスの阻害、および CD133 陽性細胞の減少。E-カドヘリンの発現を増加させ、PI3K、TCF4タンパク質のリン酸化を阻害することで、がん幹細胞の浸潤性とN-カドヘリンおよびビメンチンの発現を低減する 4
結腸直腸 in vitro/in vivo HCT116、HT29 細胞および無胸腺雄マウス マウスには 15、25 mg/kg 腹腔内、細胞には 40、60 μM 細胞増殖の停止、細胞周期の G2 期を調節する分子の変化、およびアポトーシスの誘導。β-カテニン、AKT、サバイビン遺伝子の発現とタンパク質の発現を減少させる 5
肝臓 in vitro Hep G2 細胞 1μM miR-153、miR-204、miR-211、および miR-377-3p の発現は下方制御され、ZEB2 タンパク質発現の上方制御により Akt リン酸化が阻害され、ひいては発がんの引き金となる ZEB2 シグナル伝達が減少する 6
前立腺 in vitro ヒトアンドロゲン非依存性前立腺癌細胞 DU145、不死化ヒト前立腺細胞 PNT2、および正常なヒト包皮線維芽細胞 Hs27 IC50 500mM ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ、カスパーゼ-7および-9の切断による有糸分裂停止とアポトーシスの増強による抗増殖効果、および微小管重合の増加により、がん細胞におけるねじれて伸長した紡錘体の形成とMAD2の減少を誘導する。有糸分裂ブロックを改善し、SAC の活性化を引き起こし、有糸分裂停止を引き起こす。 7
in vitro 未成熟の雄の Sprague-Dawley ラットとヒトの精巣 IC50 100μM ライディッヒ細胞による基礎、LH 刺激、8BR 刺激、プレグネノロン媒介、およびプロゲステロン媒介のアンドロゲン産生を減少させ、3β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼおよび 17α-ヒドロキシラーゼ/17,20-リアーゼ酵素活性を阻害する 8
in vitro/in vivo ヒト骨肉腫細胞株、U2OS、Saos-2、および BALB/c ヌードマウス マウスには 25 mg/kg ip、細胞には 0、5、10、25、および 50 µM G1 細胞周期の停止とアポトーシスの誘導、AKT セリン/スレオニン キナーゼ 1 (AKT)、リン酸化 (p-Ser473) AKT、v-myc 鳥骨髄細胞腫症ウイルス癌遺伝子ホモログ (c-myc) および S-myc の発現の下方制御を促進する。フェーズキナーゼ関連タンパク質 2 (SKP-2) 9
in vitro/in vivo JB6 P+ マウス表皮細胞株および SKH-1 ヘアレスマウス マウスには局所的に 1mg、細胞には 0、20、40、80 µM UVB による EGFR および Akt の活性化を抑制し、下流のシグナル伝達カスケードを阻害すると、COX-2 およびプロスタグランジン E2 (PGE2) の発現が減弱し、EGFR によって誘導される細胞形質転換が阻害される。腫瘍の発生率、体積、増殖性を抑制する 10
空のセル in vitro SSCC細胞株と非がん皮膚細胞株BJ-5TA IC50 それぞれ 20 μM および 110 μM アポトーシスおよび細胞周期停止を通じて SSCC の発生を阻害し、マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) MMP-2 および MMP-9 発現の下方制御を通じて SSCC の浸潤を抑制する 11

(Sunil, Baojun Xu,Phytochemistry,166, October 2019)より作成